抗腫瘤活性分析（昆山舒美KQ3200E使用）

1 儀器與材料 

DF － 101S 磁力攪拌器( 常州市凱航儀器有 限公司) ，ＲE － 52A 旋轉蒸發器( 上海亞榮生化儀 器廠) ，Mx3000P 多功能酶標儀( 德國 Wetzlar 公 司) ，TGL － 16C 離心機( 上海安亭科學儀器廠) ， Agilent 1100 高效液相色譜儀( 美國 Agilent 公司) ， KQ3200E 超聲波清洗器( 昆山市超聲儀器有限公司) ，BSA124S 電子天平( 北京賽多利斯儀器系統 有限公司) ，Zetasizer Nano ZS 激光粒徑測定儀( 英 國 Malvern 公司) ，UV －265 紫外分光光度計( 日本 Shimadzu 公司) ，DF － U53V 型零下 85 度超低溫 冰箱( 日本 Sanyo 公司) ，BIOCOOL 型冷凍干燥機 ( 北京博醫康實驗儀器有限公司) ，Brucker AV 600 MHz核磁共振儀( 德國 Bruker 公司) 。

2 方法與結果

在圓底燒瓶 中加入 1 當量聚乙二醇單甲醚與 4 當量 FmocLys( Boc) -OH，再加入 30 mL CH2Cl2，在 4 當量 N，N' － 二環己基碳二亞胺和 0. 2 當量 4 － 二甲基 氨基吡啶的催化下室溫攪拌 48 h 得到縮合產物， 過濾混合物，取濾液用十倍量的乙醇和乙醚冷凍 洗滌沉淀兩次，接著在三氟乙酸條件下脫 Boc 基 團，進一步與布洛芬縮合制得聚乙二醇 － 芴甲氧 羰酰基 － 布洛芬( PEG2K -FIbu) 。采用芘熒光探針法測定 PEG2K -FIbu 的臨界 膠束濃度。芘是具有疏水性的熒光物質，在膠束 溶液中，芘被包載于膠束的疏水內核中，可用芘增 溶于膠束后因所處環境極性的變化引起 I1 /I3 值的 突變( 膠束形成) 來測定 PEG2K -FIbu 的 CMC 值。 將 PEG2K -FIbu 配制成一系列質量濃度的溶液，分 別加入到含芘的棕色量瓶中，使芘的最終濃度為 6. 0 ×10 － 7 mol·L － 1 ，在 37 ℃ 條件下恒溫超聲 2 h 后室溫避光放置過夜。

3 討論

薄膜分散 法、溶劑揮發法進行考察。溶劑揮發法選用丙酮 作為 溶 劑，制備的載藥膠束粒 徑偏大，可 達 250. 4 nm。薄膜分散法過程簡單、耗時短且膠束 分散均勻，包封率高。實驗考察了不同的成膜溶 劑對載藥膠束粒徑、PDI、包封率的影響，成膜溶 劑需要對藥物和聚合物均具有較好的溶解性，能 夠使其充分混合與分散均勻，水化后得到的膠束 才具有更高的包封率和載藥量，分別選用二氯 甲烷、甲醇、乙醇，乙醇毒性低且制備的膠束包封 率高，故選用乙醇作為成膜溶劑。

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